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Pyxinol bearing amino acid residues: Easily achievable and promising modulators of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance

저자

Wang C.,Gao M.,Liu S.,Zou Z.,Ren R.,Zhang C.,Xie H.,Sun J.,Qi Y.,Qu Q.,Song Z.,Yang G.,Wang H.

학술지명

European Journal of Medicinal Chemistry

출판/발행연도

2021

주제

요약

본 연구에서는 P-당단백질(Pgp) 매개 다제내성(MDR)을 극복하기 위해 아미노산 잔기를 연결한 새로운 pyxinol 유도체를 설계하고 합성했습니다. 40개의 pyxinol 유도체 중 절반이 KBV 세포의 paclitaxel 내성을 역전시켰으며, 특히 methionine 잔기를 포함하는 화합물 3c가 가장 우수한 활성을 보였습니다. 화합물 3c는 Pgp에 대한 높은 선택성을 가지며, Pgp의 유출 기능을 차단하여 Pgp 기질에 대한 KBV 세포의 감수성을 증가시키는 것으로 나타났습니다.

학술지 영향력

[European Journal of Medicinal Chemistry]